天然青黴素結構改造的原理是什麼,主要有幾種型別

1樓：網友

天然青黴素來自黴菌，主要有g和者喊v兩種型別。

g的缺點為對酸不穩定，不能口服，只能注射給藥；抗菌譜比較狹窄，僅對革蘭陽性菌的效果好；細菌易對其產生耐藥性；螞遲有嚴重的過敏性反應。

結構改造原理是：在青黴素的側鏈上引入吸電子基團，阻止側鏈羰基電子向β一內醯胺環的轉移，增加了對酸的穩定性，得到一系悶嫌李列耐酸青黴素。在青黴素的側鏈上引入較大體積的基團，阻止了化合物與酶活性中心的結合。

又由於空間阻礙限制醯胺側鏈r與羧基間的單鍵旋轉，從而降低了青黴素分子與酶活性中心作用的適應性，因此藥物對酶的穩定性增加。在青黴素的側鏈上引入親水性的基團(如氨基，羧基或磺酸基等)，擴大了抗菌譜，不僅對革蘭陽性菌有效，對多數革蘭陰性菌也有效。

2樓：下回吧放

為了克服天叢姿然青黴素的不足，利用青黴素發酵液得到的滲虛絕6-氨基青黴烷酸（6-apa）為基本母核，將各類的側鏈與6-氨基青黴烷酸的6位縮合，得到了具有耐酸，耐譽桐酶或抗菌譜廣的半合成青黴素。

半合成青黴素的三種改造策略是什麼？

3樓：情深深愛切切

半合成青黴素是一種重要的抗生素，其生產通常分為三個步驟：發酵生產青黴素母液、從青黴素母液中提取和純化青黴素、半合成青黴素。半合成青黴素是在自然青黴素分子的基礎上，通過對其結構中的一些基團進行化學修飾，從而獲得一些新的抗菌活性。

改變青黴素的側鏈：青黴素分子中的側鏈對其抗菌活性具有重要的影響，因此可以通過化學合成或半合成的方法改族虧早變側鏈結構，從而得到新的抗生素。

引入新的官能團：除了改變側鏈結構外，還可以通過引入新的官能團來改變青黴素分子的性質。例如，在青黴素分子中引入氨基兆雀、醯基、羧基等官能團，可以增強其親水性、增加其穩定性和抗菌活性。

修改青黴素的骨架結構：空虛對青黴素分子的骨架結構進行化學修飾，可以獲得具有新的抗菌活性的化合物。例如，將青黴素骨架中的芳香環替換為噻唑環、吡啶環等，可以獲得新的半合成青黴素類似物，其抗菌活性和藥代動力學性質可能與傳統的半合成青黴素有所不同。

這些改造策略可以通過化學合成或半合成的方法來實現。需要注意的是，半合成青黴素的改造需要在結構中保留青黴素分子的關鍵部分，同時改變結構可以導致其生產成本的增加和製造工藝的變化。